β腎上腺素受體阻滯劑（又稱β-受體拮抗劑）的發(fā)現(xiàn)應(yīng)用是20世紀(jì)藥學(xué)進(jìn)展的里程碑之一，廣泛應(yīng)用于心絞痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等。以及對(duì)偏頭痛、青光眼的治療。

　　異丙腎上腺素是一個(gè)較強(qiáng)的β-受體興奮劑，當(dāng)苯環(huán)上羥基移位后，作用減弱數(shù)十倍。1950年將異丙腎上腺素的2個(gè)酚羥基由氯原子置換后得到3，4-二氯腎上腺素，具有阻斷擬交感神經(jīng)遞質(zhì)引起的支氣管擴(kuò)張效應(yīng)、子宮松弛、興奮心臟的效應(yīng)，是一個(gè)β-受體阻滯劑（具有部分激動(dòng)作用），醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理進(jìn)一步用碳橋取代2個(gè)氯原子得到丙萘洛爾。該藥在動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致癌傾向。不過在丙萘洛爾的芳基乙醇胺結(jié)構(gòu)中引入1個(gè)甲氧基團(tuán)后，β-受體阻滯劑的芳基氧丙醇胺的基本結(jié)構(gòu)被肯定下來，其阻斷β-受體作用吡芳基乙醇胺類強(qiáng)，同時(shí)誕生了第一個(gè)獲得臨床成功的藥物普萘洛爾。

　　自普萘洛爾問世以來，先后發(fā)明了數(shù)以千計(jì)的類似藥物，這些藥物結(jié)構(gòu)具有異丙腎上腺素的骨架，通常分為2種類型：乙醇型和氧代丙醇型。結(jié)構(gòu)由3部分組成：①取代芳環(huán)或雜環(huán)；②乙醇型或氧代丙醇型，醇羥基均為仲醇結(jié)構(gòu)；③含有較大的2個(gè)以上碳原子取代基的仲胺。