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劑型對藥物產(chǎn)生的作用影響:
同一藥物的不同劑型吸收速率和分布的范圍可以不同,從而影響藥物起效時間、作用強度和維持時間等。皮下或肌內(nèi)注射吸收較口服為快,水溶液的吸收又比油溶液或混懸液為快;口服給藥時溶液劑型吸收最快,散劑次之,片劑和膠囊等須先崩解,故吸收較慢。一般說來,吸收快的劑型藥物血濃度的峰值較高,單位時間內(nèi)排出也較多,故維持時間較短。吸收太慢則血藥峰濃度可能太低而影響療效醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
為了達到不同目的,設(shè)計了多種特殊的藥物劑型。例如,糖衣片(膠囊)可避免苦味。腸溶片或膠囊可減少藥物對胃的刺激。緩釋制劑可使藥物緩慢釋出,而控釋制劑能使藥物以近似恒速釋放,不僅延長藥效,且能減少血藥濃度的波動。有時還可能有其他優(yōu)點。例如,微孔膜包衣控釋片是以胃腸道不能溶蝕的多聚物和少量水溶性“微孔物質(zhì)”(如十二烷基硫酸鎂、蔗糖等)混同制成包衣、包裹水溶性藥物片心而成。此類片劑在腸內(nèi)因“微孔物質(zhì)”被溶解而形成微孔,藥物小分子可從微孔擴散而出,不僅可以延緩釋出速度,延長作用時間,還能減少藥物制劑中可能存在的大分子雜質(zhì)的釋出。如在藥物上接上一個特殊的“定向載體”,引導(dǎo)藥物向其一定的靶組織定向分布,不僅可以增加靶組織內(nèi)的藥物濃度,提高療效,而且因減少靶組織以外的藥物分布而可以減少不良反應(yīng)。例如,將某種單克隆抗體連接到抗腫瘤藥物上,把藥物導(dǎo)向腫瘤部位分布,是提高抗腫瘤藥物療效的途徑之一。將藥物包裹在雙分子脂質(zhì)膜中制成的脂質(zhì)體制劑,與細胞膜的親和力高,也能起類似作用。近年開發(fā)了一些經(jīng)皮膚全身給藥的劑型,例如,將硝酸甘油制成貼膜劑,貼在前胸,藥物透皮緩慢吸收。這類制劑有作用持久和藥物不首先經(jīng)肝而無首過效應(yīng)的特點。
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