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喹諾酮類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用

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喹諾酮類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用:

本類藥物的構(gòu)效關(guān)系研究表明:4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基,醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集6位引入氟原子可增強(qiáng)抗菌作用并對(duì)金葡菌有抗菌活性;7位引進(jìn)哌嗪環(huán)可提高對(duì)金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用(如諾氟沙星),哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代(如培氟沙星),則脂溶性增加,腸道吸收增強(qiáng),細(xì)胞的穿透性提高,半衰期延長(zhǎng)。在8位引進(jìn)第二個(gè)氟原子,可進(jìn)一步提高腸道吸收,延長(zhǎng)半衰期(如洛美沙星等),N-1修飾以環(huán)丙基團(tuán)(環(huán)丙沙星)或噁嗪基團(tuán)(氧氟沙星)可擴(kuò)大抗菌譜,增強(qiáng)對(duì)衣原體、支原體及分支桿菌(結(jié)核桿菌與麻風(fēng)桿菌等)的抗菌活性,噁嗪環(huán)還可提高水溶性,使藥物在體內(nèi)不被代謝,以原形經(jīng)尿排泄。

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