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硫脲類藥理作用及作用機(jī)制

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【硫脲類藥理作用及作用機(jī)制】硫脲類的基本作用是抑制甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶聯(lián),而藥物本身則作為過氧化物酶的底物而被碘化,使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上,從而抑制甲狀腺激素的生物合成。硫脲類藥物對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效,須待已合成的激素被消耗后才能完全生效。一般用藥2~3周甲亢癥狀開始減輕,1~3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。本類藥物長期應(yīng)用后,可使血清甲狀腺激素水平顯著下降,反饋性增加TSH分泌而引起腺體代償性增生,腺體增大、充血,重者可產(chǎn)生壓迫癥狀。

丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理,能迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平,故在重癥甲亢、甲亢危象時(shí)該藥可列為首選。此外,硫脲類藥物尚有免疫抑制作用,能輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降,因此對(duì)甲亢患者除能控制高代謝癥狀外,對(duì)病因也有一定的治療作用,因認(rèn)為甲亢的發(fā)病與自體免疫機(jī)制異常有關(guān)。

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