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氨基糖苷類(lèi)抗生素化學(xué)結(jié)構(gòu):
氨基糖苷類(lèi)抗生素是由氨基糖(單糖或雙塘)與氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他堿性基團(tuán),這類(lèi)抗生素都呈堿性,通常在臨床都被制成結(jié)晶性硫酸鹽或鹽酸鹽。此類(lèi)抗生素含多個(gè)羥基,為極性化合物,水溶性較高,脂溶性較低,口服給藥時(shí)吸收不足10%,須注射給藥。其水溶液在pH2~11范圍內(nèi)都很穩(wěn)定。由于分子中糖部分存在若干個(gè)手性碳,故具有旋光性,且此類(lèi)抗生素與血清蛋白結(jié)合率低,絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活,以原藥形式經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出,對(duì)腎臟產(chǎn)生毒性。本類(lèi)抗生素的另一個(gè)較大毒性為對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用,醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理可引起不可逆耳聾,尤其對(duì)兒童毒性更大。由于細(xì)菌易產(chǎn)生對(duì)這類(lèi)抗生素的鈍化酶(磷酸轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶),而易導(dǎo)致耐藥性。
臨床使用的氨基糖苷類(lèi)抗生素主要有鏈霉素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。
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