
嗎啡體內(nèi)過程是初級藥士考試可能涉及到的知識點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)知識點(diǎn),供考生參考。
【嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系】 嗎啡(morphine)的分子結(jié)構(gòu)由四部分組成:①保留四個(gè)雙鍵的氫化菲核(環(huán)A、B、C);②與菲核環(huán)B相稠合的N-甲基哌啶環(huán);③連接環(huán)A與環(huán)C的氧橋;④環(huán)A上的一個(gè)酚羥基與環(huán)C上的醇羥基。酚羥基氫原子被甲基取代,則鎮(zhèn)痛作用減弱(如可待因);叔胺氮被烯丙基取代,則不僅鎮(zhèn)痛作用減弱,而且成為嗎啡的拮抗藥,如烯丙嗎啡和納洛酮。
【嗎啡體內(nèi)過程】口服后易自胃腸道吸收,但首關(guān)消除明顯,生物利用度低,故常用注射給藥。皮下注射后30分鐘已有60%吸收。約1/3與血漿蛋白結(jié)合。未結(jié)合型嗎啡迅速分布于全身,僅有少量通過血腦屏障,但已足以發(fā)揮中樞性藥理作用。主要在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效,其結(jié)合物及小量未結(jié)合的嗎啡于24小時(shí)內(nèi)大部分自腎排泄。血漿t1/22.5~3小時(shí)。嗎啡有小量經(jīng)乳腺排泄,也可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。