阿司咪唑是初級藥士考試可能涉及到的知識點，醫(yī)學教育網小編整理了相關知識點，供考生參考。

藥效學

本品為強力和長效H1受體拮抗劑。由于它不易通過血腦屏障，因此它不具有中樞的鎮(zhèn)靜作用，也沒有抗膽堿作用。它與組織中釋放的組胺胺競爭效應細胞上的H1受體，從而制止過敏作用。

藥動學

口服后吸收甚快，給藥后1～4小時血藥濃度達峰值，但作用慢，3～4日后方顯效。蛋白結合率達96%，由于它的作用時間長，停藥后可維持作用達數周，給藥一次可以抑制過敏反應癥狀24小時。半衰期平均為1.6±0.7日。本品在肝內代謝，通過膽汁隨糞便排出體外。

藥理作用

本品是一種沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效的組胺H1受體拮抗藥。醫(yī)學|教育網搜集整理每日僅服用1次就能抑制變態(tài)反應性癥狀。本品不能通過血腦屏障，僅影響外周H1受體而不影響腦內H1受體，因而無困倦及嗜睡等中樞作用。

藥動學口服吸收迅速，給藥后0.5～1h達血藥濃度峰值。其在肝、肺、腎等主要臟器中的濃度較高，而在肌肉、脂肪內分布量極小。本品的血漿蛋白結合率為97%.服藥后4～8h達最高組織濃度。本品在肝臟發(fā)生廣泛代謝，代謝物中有幾個具有活性。本品在1次給藥后14日內隨糞排泄54%～73%，原藥及其代謝物的表觀消除半減期為18～20日。