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膽堿酯酶復活藥藥理作用

2018-06-11 14:17 醫(yī)學教育網(wǎng)
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碘解磷定進入有機磷酸酯類中毒者體內(nèi),其帶正電荷的季銨氮即與被磷?;哪憠A酯酶的陰離子部位以靜電引力相結(jié)合,結(jié)合后使其肟基趨向磷酰化膽堿酯酶的磷原子,進而與磷?;纬晒矁r鍵結(jié)合,生成磷?;憠A酯酶和碘解磷定復合物,后者進一步裂解成為磷?;饨饬锥āM瑫r使膽堿酯酶游離出來,恢復其水解乙酰膽堿的活性。

磷?;憠A酯酶水解率很低(用┄→表示),與PAM作用后產(chǎn)生復合物,后者進一步裂解成膽堿酯酶和磷?;饬锥?,膽堿酯酶因而復活。此外,碘解磷定也能與體內(nèi)游離的有機磷酸酯類直接接合,成為無毒的磷?;饨饬锥?,由尿排出,從而阻止游離的有機磷酸脂類繼續(xù)抑制膽堿酯酶。

肟類化合物與磷?;憠A酯酶結(jié)合,形成復合物,經(jīng)裂解產(chǎn)生磷酰化解磷定,使AchE游離而復活,但對中毒過久的“老化”磷酰化膽堿酯酶解毒效果差。故在治療有機磷酸酯中毒時,應及早應用膽堿酯酶復活藥。

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