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①吸收途徑:藥物口服給藥后,經(jīng)門靜脈進入肝臟,在肝臟中代謝,這樣多數(shù)藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時,藥物在直腸吸收主要有兩條途徑:一條是通過直腸上靜脈,經(jīng)門靜脈進入肝臟,進行代謝后再由肝臟進入大循環(huán);另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈,而進入大循環(huán)。
因此,栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部,栓劑所含藥物在吸收時不經(jīng)肝臟的量亦愈多,其部位應在距肛門2cm處。據(jù)報道,一般由直腸給藥約有50-70%不經(jīng)肝臟而直接進入大循環(huán)。對于陰道附近的血管,幾乎均與大循環(huán)相連,所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快,且因不經(jīng)肝臟而作用也較強。此外,也有研究指出,淋巴系統(tǒng)對直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以,直腸淋巴系統(tǒng)也是栓劑藥物吸收的一條途徑。
②直腸吸收與其他給藥途徑的比較:由于藥物種類不同,直腸吸收的情況不一樣。有人曾比較了幾種茶堿衍生物制劑的吸收情況,如果提前30min直腸給藥,保留灌腸與靜脈注射給藥有相似的效果。而肛門栓劑的吸收速度較灌腸法為低,說明劑型與賦形劑及藥物性質(zhì)的不同,對主藥的吸收有影響。
由于藥物種類不同,直腸吸收的情況亦有所不同。有些藥物如四環(huán)素等,人的直腸吸收率遠遠低于口服。林可霉素的直腸吸收率與口服者相近似,但采用溶液作灌腸劑要比用栓劑吸收效果好。
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