受體的調節(jié)--藥物制劑工

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受體雖是遺傳獲得的固有蛋白，但并不是固定不變的，而經常代謝轉換處于動態(tài)平衡狀態(tài)，其數量，親和力及效應力經常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見的現象，一般稱為耐受性(tolerance)、不應性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis)等。由于受體原因而產生的耐受性稱為受體脫敏(receptordesensitization)。N2-ACh受體在受激動藥連續(xù)作用后若干秒內發(fā)生脫敏現象，這是由于受體蛋白構象改變，鈉離子通道不再開放所致。β-Adr受體脫敏時不能激活AC是因為受體與G-蛋白親和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE負反饋增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受體可被細胞內吞(endocytosis)而數目減少，這一現象稱為受體數目的向下調節(jié)(down regulation)。受體與不可逆拮抗藥結合后其后果等于失去一部分受體，如銀環(huán)蛇咬傷中毒時，N2-ACh受對激動藥脫敏。與此相反，在連續(xù)應用拮抗藥后受體會向上調節(jié)(up regulation)，反應敏化。例如長期應用β-Adr受體拮抗藥后，由于受體向上調節(jié)，突然停藥時會出現反跳反應。

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