
氯丙嗪體內(nèi)過(guò)程是主管藥師考試可能會(huì)涉及到的知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容,供考生參考。
【氯丙嗪體內(nèi)過(guò)程】口服或注射均易吸收,但吸收速度受劑型、胃內(nèi)食物的影響,如同時(shí)服用膽堿受體阻斷藥,可顯著延緩其吸收??诜缺?~4小時(shí)血漿藥物濃度達(dá)峰值,肌注吸收迅速,但因刺激性強(qiáng)應(yīng)深部注射,其生物利用度比口服大3~4倍,這與口服具有首過(guò)效應(yīng)有關(guān)。吸收后,約90%與血漿蛋白結(jié)合。氯丙嗪具有高親脂性,易透過(guò)血腦屏障,腦組織中分布較廣,以下丘腦、基底神經(jīng)節(jié)、醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理丘腦和海馬等部位濃度最高,腦內(nèi)濃度可達(dá)血漿濃度的10倍。氯丙嗪主要經(jīng)肝微粒體酶代謝成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羥化產(chǎn)物及葡萄糖醛酸結(jié)合物。氯丙嗪及其代謝物主要經(jīng)腎排泄。老年患者對(duì)氯丙嗪的代謝與消除速率減慢。不同個(gè)體口服相同劑量氯丙嗪后,血漿藥物濃度相差可達(dá)10倍以上,因此,臨床用藥應(yīng)個(gè)體化。氯丙嗪排泄緩慢,停藥后2~6周,甚至6個(gè)月,尿中仍可檢出,這可能是氯丙嗪脂溶性高,蓄積于脂肪組織的結(jié)果。