「藥理作用與機(jī)制」

　　阿托品的作用機(jī)制為競爭性拮抗M膽堿受體。大劑量時對神經(jīng)節(jié)的N受體也有阻斷作用。

　　1.腺體

　　阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體的分泌。其對不同腺體的抑制作用強(qiáng)度不同，唾液腺與汗腺對其最敏感。其次為淚腺及呼吸道腺體。較大劑量也減少胃液分泌。阿托品對胰腺液、腸液分泌基本無作用。

　　2.眼

　?。?）擴(kuò)瞳：由于阿托品可阻斷虹膜括約肌的M膽堿受體，故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢，使瞳孔擴(kuò)大。

　　（2）眼內(nèi)壓升高：由于瞳孔擴(kuò)大，使虹膜退向外緣，因而前房角間隙變窄，阻礙房水回流人鞏膜靜脈竇，造成眼內(nèi)壓升高。故青光眼患者禁用。

　　（3）調(diào)節(jié)麻痹：阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣，從而使懸韌帶拉緊，晶狀體變?yōu)楸馄?，其折光度降低，只適合看遠(yuǎn)物，而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上。造成看近物模糊不清，即為調(diào)節(jié)麻痹。

　　3.平滑肌

　　阿托品對多種內(nèi)臟平滑肌具松弛作用，它可抑制胃腸道平滑肌痙攣，降低蠕動的幅度和頻率，從而緩解胃腸絞痛，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。阿托品可降低尿道和膀胱逼尿肌的張力和收縮幅度；但對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。阿托品對胃腸括約肌作用常取決于括約肌的機(jī)能狀態(tài)，如當(dāng)胃幽門括約肌痙攣時，阿托品具有一定松弛作用，但作用常較弱或不恒定。阿托品對子宮平滑肌作用較弱。

　　4.心臟

　?。?）心率：治療量的阿托品（0.4～0.6mg）在部分病人?？梢娦穆识虝盒暂p度減慢，可能是由于它阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維上的M₁膽堿受體（即為突觸前膜M₁受體），從而減弱突觸中ACh對遞質(zhì)釋放的抑制作用所致。較大劑量阿托品，由于竇房結(jié)M₂受體被阻斷，解除了迷走神經(jīng)對心臟抑制作用，可引起心率加快。

　?。?）房室傳導(dǎo)：阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。

　　5.血管與血壓 治療量阿托品對血管活性與血壓無顯著影響。大劑量的阿托品可引起皮膚血管舒張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。舒血管作用機(jī)制未明，但與其抗M膽堿作用無關(guān)，可能是機(jī)體對阿托品引起的體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)，也可能是阿托品的直接舒血管作用所致。

　　6.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦，5mg時中樞興奮明顯加強(qiáng)，中毒劑量（10mg以上）可見明顯中樞癥狀。

　　「臨床應(yīng)用」

　　1.解除平滑肌痙攣

　　適用于各種內(nèi)臟絞痛，對胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。

　　2.制止腺體分泌

　　用于全身麻醉前給藥。也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。

　　3.眼科

　?。?）虹膜睫狀體炎

　?。?）驗光配眼鏡：阿托品具有調(diào)節(jié)麻痹作用，此時由于晶狀體固定，可準(zhǔn)確測定晶狀體的屈光度。但阿托品作用持續(xù)時間較長，其調(diào)節(jié)麻痹作用可維持2～3天，故現(xiàn)已少用。只有兒童驗光時用，因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)機(jī)能較強(qiáng)，須用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。

　　4.緩慢型心律失常

　　阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。

　　5.抗休克

　　對暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性體克患者，可用大劑量阿托品治療，能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。但對休克伴有高熱或心率過快者，不用阿托品。

　　「不良反應(yīng)與注意事項」

　　阿托品作用廣泛，臨床上應(yīng)用其中一種作用時，其他的作用則成為副作用。常見不良反應(yīng)有口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅等。但隨著劑量增大，其不良反應(yīng)可逐漸加重，甚至出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀。此外，誤服過量的顛茄果、曼陀羅果、洋金花或莨菪根莖等也可出現(xiàn)中毒癥狀。阿托品的最低致死量成人為80～130mg，兒童約為10mg. 阿托品中毒解救主要為對癥治療，并可用毒扁豆堿等解救。

　　「禁忌證」

　　青光眼及前列腺肥大等。

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