
簡單擴散的定義:藥物分子依靠其在脂質(zhì)雙分子膜兩側(cè)形成的梯度,通過被動擴散轉(zhuǎn)運。
影響因素:
?。?)藥物的理化性質(zhì)(如脂溶性、解離度、分子量、極性)。
(2)膜的性質(zhì)、面積。
?。?)膜兩側(cè)的藥物濃度差。
脂溶性:藥物油/水分配系數(shù)。愈大,在醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理脂質(zhì)層的濃度愈高,跨膜轉(zhuǎn)運愈快。
脂溶性與藥物解離度有關(guān):
多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性有機化合物,在溶液中以非解離型和解離型存在。
非解離型的藥物:脂溶性高,能跨膜轉(zhuǎn)運,濃醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理度差僅對非解離型藥物而言。
解離型藥物:脂溶性低,不能通過脂質(zhì)膜。
藥物在體液的解離程度取決于:
?。?)解離常數(shù)。
(2)環(huán)境的pH值。
這三者之間的關(guān)系,可用Handerson-Hasselbalch方程計算: