
甾體激素類(lèi)藥物基本結(jié)構(gòu):均具有環(huán)戊烷駢多氫菲母核。
1.腎上腺皮質(zhì)激素:
皮質(zhì)酮衍生物,如可的松、潑尼松、地塞米松等。
本類(lèi)藥物多為C21-羥基所形成的酯類(lèi)。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是具有21個(gè)C原子:A環(huán):具有Δ4-3-酮基;C17:具有α-醇酮基并多數(shù)有α-羥基;C10、C13:具有角甲基;C11:具有羥基或酮基;其它:有些皮質(zhì)激素具有Δ1,6α、9α鹵素,16α羥基,6α、12α、16α、16β甲基等。
2.雄性激素及蛋白同化激素:
甲睪酮、丙酸睪酮、十一酸睪酮等;蛋白同化激素有苯丙酸諾龍。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):雄性激素具有19個(gè)C原子;蛋白同化激素具有18個(gè)C原子(C10上無(wú)角甲基);A環(huán):具有Δ4-3-酮基;C17:無(wú)側(cè)鏈,多數(shù)是一個(gè)β-羥基,有些是由他形成的酯,有些具有α-甲基。
3.孕激素:
也稱(chēng)為黃體酮激素或孕酮。典型藥物為黃體酮。
中國(guó)藥典收載有:黃體酮、醋酸甲羥孕酮、己酸羥醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制劑;醋酸氯地孕酮原料等。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):具有21個(gè)C原子;A環(huán):具有Δ4-3-酮基;C17:具有甲酮基,有些具有α-羥基,與醋酸、已酸等形成酯(如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羥孕酮等);其它:有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。
4.雌激素:
又稱(chēng)卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制劑等。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):具有18個(gè)C原子;A環(huán):為苯環(huán),C3上具有酚羥基且有些形成了酯或醚;C10:無(wú)角甲基;C17:具有β-羥基或酮基,有些羥基形成了酯,還有些具有乙炔基。
口服避孕藥:炔諾酮、炔諾孕酮、炔孕酮。多數(shù)在A(yíng)環(huán)上具有Δ4-3-酮基,與黃體酮和睪酮一致;有的在C17上具有β-羥基、α-乙炔基或甲酮基;有的在C10上無(wú)角甲基,與雌激素相同。
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