
軟膏基質(zhì)對(duì)藥物透皮吸收的影響:由于皮膚具有類脂膜的性質(zhì),軟膏中藥物的釋放、吸收,除與藥物的溶解性和油水分配系數(shù)有關(guān)外,軟膏基質(zhì)對(duì)其亦有一定影響。一般來說,基質(zhì)中藥物透皮吸收的強(qiáng)弱順序是:O/W型>W/O型>油脂性基質(zhì)。目前所用的一些水溶性基質(zhì)中藥物的釋放雖然快,但對(duì)藥物的穿透作用影響不大?;|(zhì)對(duì)藥物透皮吸收影響主要表現(xiàn)在:
1.基質(zhì)對(duì)藥物的親和力
基質(zhì)對(duì)藥物的親和力不應(yīng)太大,否則會(huì)明顯影響藥物的釋放,從而影響透皮吸收。
2.基質(zhì)的pH值
當(dāng)基質(zhì)的pH值小于酸性藥物的pKa值或大于堿性藥物的pKa時(shí),這時(shí)藥物的分子形式將顯著增加,因而有利于藥物透皮吸收。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理
3.基質(zhì)對(duì)皮膚的水合作用
皮膚外層角蛋白或其降解產(chǎn)物具有與水結(jié)合的能力,稱為水合作用。由于水合作用能引起角質(zhì)層腫脹疏松,減低組織的致密性,形成孔隙,促進(jìn)了藥物在角質(zhì)層的擴(kuò)散,增加了透皮吸收。當(dāng)角質(zhì)層中含水量由10%增加到50%以上時(shí),滲透性可增加4-5倍。一般來說,水合作用的強(qiáng)弱順序?yàn)橛椭曰|(zhì)>W/O型>O/W型>水溶性基質(zhì)。
4.基質(zhì)中可加入透皮吸收促進(jìn)劑
如表面活性劑、二甲基亞砜、月桂氮卓酮(簡稱氮酮azone)等。