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一、藥物透皮吸收過程
吸收包括釋放、穿透及吸收三個階段。釋放系指藥物從基質(zhì)中脫離并擴(kuò)散到皮膚或粘膜表面;穿透系指藥物通過表皮進(jìn)入真皮、皮下組織,對局部起作用;吸收則是透過皮膚或粘膜通過血管或淋巴管進(jìn)入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用。
二、透皮吸收途徑
外用膏劑透皮吸收的途徑有毛囊、完整的表皮角質(zhì)層細(xì)胞間隙、皮脂腺和汗腺等。其中,完整表皮是透皮吸收的主要途徑,毛囊、皮脂腺和汗腺在透皮吸收的初期起著重要的作用醫(yī)學(xué)教育 網(wǎng) 搜集整理。
三、影響透皮吸收的因素
?。?)皮膚條件:①應(yīng)用部位。②病變皮膚。③皮膚的溫度與濕度。④清潔的皮膚。
?。?)藥物性質(zhì)。脂溶性藥物比水溶性藥物更易穿透皮膚。藥物必須具有合適的油、水分配系數(shù),即具有一定的油溶性和水溶性的藥物穿透作用較理想。相對分子質(zhì)量越大,吸收越慢,一般選用分子量較小的。
?。?)基質(zhì)的組成與性質(zhì)。膏中藥物的吸收在乳劑型基質(zhì)中最快(與基質(zhì)具有表面活性有關(guān)),在吸水性軟膏基質(zhì)(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂次之,烴類基質(zhì)中最差?;|(zhì)的PH值影響弱酸性與弱堿性藥物的吸收,分子狀態(tài)的藥物比離子狀態(tài)易吸收。增加皮膚的水合作用的基質(zhì),也能增加藥物的滲透性。油脂型基質(zhì)的水合作用較強(qiáng)利于吸收,W/O次之,O/W最差。
(4)其他因素。藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)、與皮膚接觸的時間等與藥物吸收的量成正比。