
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo):酮色林(酮舍林)。
【藥動學(xué)】酮色林口服生物利用度約50%,血漿蛋白結(jié)合率為95%,t1/2約14h.大部分從腎排出,幾乎全為代謝物。
【藥理作用】具有阻斷5-HT2受體作用和對α1受體的微弱阻斷作用,從而抑制5-HT誘發(fā)的血管收縮,降低外周血管阻醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理力產(chǎn)生降壓作用。此外本品還能抑制5-HT的促血小板聚集作用,抑制兒茶酚胺類物質(zhì)的血管收縮效應(yīng)。對H1受體也有一定抑制作用。對正常人血壓和心率影響較小。
【臨床應(yīng)用】用于高血壓的治療。長期應(yīng)用不產(chǎn)生耐受性??膳cβ受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥等合用增加療效。
【不良反應(yīng)】可能出現(xiàn)頭暈、疲乏、浮腫、口干、胃腸不適、室性心律失常,尤其是Q-T延長。大劑量(120mg/天)可增強排鉀利尿藥的毒性,增加死亡率,故不宜與排鉀利尿藥合用。