
奎尼丁的臨床應(yīng)用藥理作用是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。
【臨床應(yīng)用】
廣譜抗心律失常藥,對(duì)室上性和室性快速型心律失常都有效。
主要用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)的復(fù)律治療,復(fù)律后的維持,室上性心動(dòng)過(guò)速的治療。對(duì)伴有心衰的患者,應(yīng)先選用強(qiáng)心苷治療。
奎尼丁不良反應(yīng)較多,一般常在其他藥物治療無(wú)效時(shí)才使用。
【藥理作用】
奎尼丁與心肌細(xì)胞膜鈉通道蛋白結(jié)合后,阻滯鈉通道,降低膜對(duì)Na+、K+等通透性,抑制Na+內(nèi)流。
1.降低自律性:
抑制細(xì)胞膜的鈉通道,使4相去極化速度減慢,自律性降低。特點(diǎn):治療劑量下對(duì)異位起搏點(diǎn)抑制作用比竇房結(jié)更明顯,故有利于消除異位節(jié)律。
2.減慢傳導(dǎo)
抑制0相Na+內(nèi)流,減慢心房肌、心室肌和浦肯野纖維0期去極化速度和幅度,因而傳導(dǎo)速度減慢。
3.延長(zhǎng)有效不應(yīng)期
奎尼丁減少3相復(fù)極化時(shí)K+外流,延長(zhǎng)APD及ERP,并使ERP更趨向一致,有利于消除折返。對(duì)心房ERP的延長(zhǎng)比心室更明顯。
4.其他
阻斷α受體、抗膽堿作用,阻滯Ca2+內(nèi)流,抑制心肌收縮力,使外周血管舒張,血壓下降,反射性興奮交感神經(jīng)。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)多,毒性較大,安全范圍小,使用過(guò)程中約l/3患者出現(xiàn)不良反應(yīng),尤其老年人、心臟或肝腎功能不全者,因此應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
1.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐及腹瀉等,多見(jiàn)于用藥早期,常使病人不能繼續(xù)用藥。
2.心血管反應(yīng)
?。?)低血壓:奎尼丁阻斷α受體,使血管擴(kuò)張,同時(shí)抑制心肌收縮力,引起血壓降低,尤其是在靜注時(shí),可引起血壓急劇下降,故不能靜注給藥??诜r(shí),心衰、低血壓患者亦應(yīng)慎用。
?。?)血管栓塞:慢性心房顫動(dòng)的病人,常有血栓附著于心內(nèi)膜上。用奎尼丁后心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)變?yōu)楦]性心律,心房收縮恢復(fù)正常,血栓脫落,引起腦及其他重要器官血管栓塞。
?。?)心律失常:對(duì)原有竇房結(jié)功能低下,或房室傳導(dǎo)阻滯者,由于奎尼丁對(duì)心臟的抑制作用,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩,甚至停搏,故此類(lèi)病人應(yīng)慎用。
3.金雞納反應(yīng):久用可引起耳鳴、聽(tīng)力減退、視力模糊、神志不清等。
4.奎尼丁暈厥:偶爾突然出現(xiàn)陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速,甚至心室纖顫而死亡,發(fā)作時(shí)意識(shí)喪失、四肢抽搐、呼吸停止,稱為“奎尼丁暈厥”??赡苡捎谛氖页霈F(xiàn)彌漫性傳導(dǎo)阻滯和復(fù)極不均一所致。應(yīng)立即人工呼吸、胸外按壓,用異丙腎上腺素、阿托品等藥治療。
5.過(guò)敏反應(yīng)。
注意:
嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過(guò)敏、強(qiáng)心苷中毒、高血鉀者禁用。
心衰、低血壓及肝腎功能不全者慎用。
與肝藥酶誘導(dǎo)劑(如苯巴比妥、苯妥英鈉等)合用時(shí),可加速奎尼丁的代謝,使血藥濃度降低。
與地高辛合用時(shí),應(yīng)減少地高辛用量。
與普萘洛爾、維拉帕米、西咪替丁合用時(shí),應(yīng)減少奎尼丁的用量。
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