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二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時(shí),生物利用度為50%~60%??诜纂p胍0.5g后2小時(shí),其血漿濃度達(dá)峰值,近2μg/ml。胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不與血漿蛋白結(jié)合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時(shí),12小時(shí)內(nèi)90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球?yàn)V過(guò)率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內(nèi)大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。