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HMG-CoA還原酶抑制劑的藥理作用

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HMG-CoA還原酶抑制劑的藥理作用是藥理學(xué)學(xué)習(xí)的知識,醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理如下:

HMG-CoA(3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A,3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A)還原酶抑制劑最早是從霉菌培養(yǎng)液中提取,有美伐他?。╩evastatin)、樂伐他?。╨ovastatin)、以后又有美伐他汀的羥基化、甲基化衍生物普伐他?。╬ravastatin)、塞伐他?。╯imvastatin)。美伐他汀藥效弱而不良反應(yīng)多,未用于臨床。

HMG-CoA還原酶抑制劑能明顯降低血漿TC和LDL-c.患者每天服用本類藥物10~40mg,血漿TC與LDL-c可下降20%~40%.如與膽汁酸結(jié)合樹脂合用,作用更強(qiáng),也使VLDL明顯下降,對TG作用較弱,可使HDL-c上升。能抑制肝臟合成膽固醇的限速酶HMG-CoA還原酶活性,從而阻斷HMG-CoA向甲基二羥戊酸轉(zhuǎn)化,使肝內(nèi)膽固醇合成減少。由于肝內(nèi)膽固醇含量下降,可解除對LDL受體基因抑制,使LDL受體合成增加,從而使血漿中LDL、IDL大量被攝入肝臟,使血漿LDL-c、IDL-c降低,由于肝臟膽固醇減少,使VLDL合成減少。降LDL-c作用以樂伐他汀最強(qiáng),普伐他汀最弱。

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