藥物進入機體后必須到達作用部位產(chǎn)生效應(yīng)，因此藥物必須通過各種具有脂質(zhì)性質(zhì)的生物膜，這一過程稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運。藥物的吸收、分布、代謝和排泄都涉及跨膜轉(zhuǎn)運問題。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式主要有被動轉(zhuǎn)運和載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運等醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理初級藥士藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華。

　　(一)被動轉(zhuǎn)運

　　被動轉(zhuǎn)運是指藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散轉(zhuǎn)運的過程，其轉(zhuǎn)運的主要動力是膜兩側(cè)的濃度差。因此當(dāng)膜兩側(cè)濃度相等時，轉(zhuǎn)運即達到動態(tài)平衡。被動轉(zhuǎn)運的特點是不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象，藥物之間沒有競爭性抑制現(xiàn)象。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運是按這種方式進行的。被動轉(zhuǎn)運又可分為簡單擴散和濾過兩種。

　　(二)載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運

　　藥物的跨膜轉(zhuǎn)運除被動擴散為主之外，載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運也起著重要作用。主要分為主動轉(zhuǎn)運和易化擴散。