藥物化學(xué)屬于初級藥士考試中基礎(chǔ)知識中的一部分，希望大家認真復(fù)習(xí)，順利通過考試。

　　抗瘧藥-奎寧：

　　瘧疾是受瘧原蟲感染的雌性蚊子傳染的疾病，引起瘧疾的瘧原蟲大約有近百種，其中4種可在人體引起瘧疾，它們是：①惡性瘧原蟲，②間日瘧原蟲，③三間瘧原蟲，④卵形瘧原蟲。

　　奎寧為歷史上少有的為人類解除痛苦的藥物之一。早在17世紀(jì)就知道金雞納樹皮可以治療發(fā)熱和瘧疾，1820年就從金雞納樹皮中提取得到了Quinine.由于奎寧的治療劑量和中毒劑量的差異很小，加之有新的合成藥物問世，曾使得奎寧等藥物退居二線。但隨著多重藥物耐藥物種瘧原蟲的出現(xiàn)，使奎寧重返第一線抗瘧藥?？鼘幣c四環(huán)素的復(fù)方制劑為十分有效的抗瘧藥。對于具有多重耐藥性的瘧原蟲，奎寧和氯林可霉素的復(fù)方制劑使用3天后，治愈率高達90%.

　　奎寧在體內(nèi)的主要毒性途徑為羥基化，羥基化多發(fā)生在喹啉環(huán)的2位，其次發(fā)生在喹核堿環(huán)的6位，未代謝的原藥占5～20%.代謝研究發(fā)現(xiàn)奎寧在體內(nèi)代謝未2，2'-二羥基奎寧，其抗瘧作用大大減弱。封閉2位就可以避免生物氧化的發(fā)生。因此開發(fā)了2位取代喹啉醇類抗瘧新藥。甲氟喹就是突出的例子，它能與細胞膜結(jié)合，有殺紅內(nèi)期原蟲的長效作用。