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環(huán)糊精包合物在藥劑上的應(yīng)用

2011-10-25 21:28 來(lái)源:
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  環(huán)糊精包合物在藥劑上的應(yīng)用是初級(jí)藥師考試所要掌握的知識(shí)點(diǎn)之一,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理如下:

  1.掩蓋藥物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β,cyd可維持原來(lái)藥效,且使大蒜精油臭味減小。

  2.增加藥物的溶解度和溶出度,有利于藥物制劑的制備,提高制劑的生物利用度,減少服藥劑量。如吲哚美辛水溶性極低,且胃腸道反應(yīng)較大,采用飽和水溶液法制備吲哚美辛β-cyd包合物,包合物中吲哚美辛6min溶出達(dá)98%,而原藥僅12%.

  3.提高藥物穩(wěn)定性,防止藥物氧化、光解和防止藥物熱破壞。如硝基苯1-金剛烷酸鹽β-cyd包合物被氧化分解僅為原藥的1/28.醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集

  4.液體藥物粉末化與防揮發(fā)。中藥中含有多種揮發(fā)性成分,特別是揮發(fā)油,如薄荷油、紫蘇油、牡荊油、生姜揮發(fā)油等,揮發(fā)油的穩(wěn)定性較差,生產(chǎn)過(guò)程中極易揮發(fā)損失。

  5.減慢水溶性藥物的釋放,調(diào)節(jié)釋藥速度,起緩控釋作用。如異山梨醇酯與de-β-cyd形成包合物制成片劑、膠囊劑后,溶出速率減慢,體內(nèi)血藥濃度平緩,峰時(shí)tmax明顯延長(zhǎng),峰濃度cmax降低,為普通片劑的1/8.

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