
環(huán)糊精包合物在藥劑上的應用是初級藥師考試輔導復習需要了解的知識,醫(yī)學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家?guī)椭?
1.掩蓋藥物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β,cyd可維持原來藥效,且使大蒜精油臭味減小。
2.增加藥物的溶解度和溶出度,有利于藥物制劑的制備,提高制劑的生物利用度,減少服藥劑量。如吲哚美辛水溶性極低,且胃腸道反應較大,采用飽和水溶液法制備吲哚美辛β-cyd包合物,包合物中吲哚美辛6min溶出達98%,而原藥僅12%.。
3.提高藥物穩(wěn)定性,防止藥物氧化、光解和防止藥物熱破壞。如硝基苯1-金剛烷酸鹽β-cyd包合物被氧化分解僅為原藥的1/28.。
4.液體藥物粉末化與防揮發(fā)。中藥中含有多種揮發(fā)性成分,特別是揮發(fā)油,如薄荷油、紫蘇油、牡荊油、生姜揮發(fā)油等,揮發(fā)油的穩(wěn)定性較差,生產過程中極易揮發(fā)損失。
5.減慢水溶性藥物的釋放,調節(jié)釋藥速度,起緩控釋作用。如異山梨醇酯與de-β-cyd形成包合物制成片劑、膠囊劑后,溶出速率減慢,體內血藥濃度平緩,峰時tmax明顯延長,峰濃度cmax降低,為普通片劑的1/8。