甲氨蝶呤藥理是初級(jí)藥士考試可能涉及到的知識(shí)點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)知識(shí)點(diǎn)，供考生參考。

【藥理作用】甲氨蝶呤對(duì)二氫葉酸還原酶有強(qiáng)大而持久的抑制作用，使5，10-甲撐四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸（dTMP）合成受阻，影響DNA合成（圖49-4）；MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因?yàn)猷堰虱h(huán)上的第2和第8碳原子是由FH4攜帶的一碳基團(tuán)（如-CHO-，=C-）所供給，故能干擾RNA和蛋白質(zhì)的合成。

【體內(nèi)過程】口服吸收良好。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理1小時(shí)內(nèi)血中濃度達(dá)峰值，3～7小時(shí)后已不能測(cè)到。與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率為50%；t1/2約2小時(shí)。由尿中排出的原形約50%；少量通過膽道從糞排出。MTX不易透過血腦屏障。