包合物的制備是初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)復(fù)習(xí)需要了解的知識(shí)，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享，希望給予大家?guī)椭?

1.飽和水溶液法

飽和水溶液法亦稱為重結(jié)晶法或共沉淀法。是將cyd制成飽和水溶液，加入客分子藥物，對(duì)于那些水中不溶的藥物，可加少量適當(dāng)溶劑（如丙酮等）溶解后，攪 拌混合30min以上，使客分子藥物被包合，但水中溶解度大的客分子有一部分包合物仍溶解在溶液中，可加一種有機(jī)溶劑，使析出沉淀。將析出的固體包合物過(guò) 濾，根據(jù)客分子的性質(zhì)，再用適當(dāng)?shù)娜軇┫磧?、干燥，即得穩(wěn)定的包合物。

例如吲哚美辛β-cyd包合物的制備：稱取吲哚美辛1.25g，加 25ml乙醇，使其溶解，滴入500ml75℃的β-cyd飽和水溶液中，攪拌30min，停止加熱再繼續(xù)攪拌5h，得白色沉淀，室溫靜置12h，濾過(guò)， 將沉淀在60℃干燥，過(guò)80目篩，經(jīng)真空干燥，即得包合率在98%以上的包合物。

由水蒸氣蒸餾法制備的揮發(fā)油，可將蒸餾液直接加入β-cyd中，制成飽和溶液，再攪拌混合制成包合物。

2.研磨法

取β-cyd加入2～5倍量的水混合，研 勻，加入藥物（難溶性藥物應(yīng)先溶于有機(jī)溶劑中），充分研磨至成糊狀物，低溫干燥后，再用適宜的有機(jī)溶劑洗凈，再干燥即得。例如維a酸β-cyd包合物的制 備：維a酸與β-cyd按1：5摩爾比稱量，將β-cyd與適量蒸餾水置50℃水浴上研磨成糊狀，維a酸用適量乙醚溶解加入上述糊狀物中，研磨均勻，揮去 乙醚，將其置避光干燥器中減壓干燥數(shù)日，即得包合物產(chǎn)品。維a酸易受氧化，制成的包合物可提高穩(wěn)定性醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。

3.冷凍干燥法

此法適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過(guò)程中易分解、變色的藥物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉針劑。如布洛芬包合物的制備，布洛芬：β -cyd為1：6（g/g），摩爾比為1：1，以乙醇為溶劑，攪拌4h，置冰浴冷藏24小時(shí)后過(guò)濾，洗滌，于50℃干燥2h，即得。

4.溶液-攪拌法

在未飽和的cyd溶液中，加入客分子藥物，在攪拌過(guò)程中形成微晶，過(guò)濾、干燥即得。如氯貝丁酯用溶液－攪拌法制備包合物，藥物與β-cyd配比為5：6（g/g）可使氯貝丁酯粉末化。

5.噴霧干燥法

此法適用于難溶性、疏水性藥物。用噴霧干燥法制備包合物，干燥溫度高，受熱時(shí)間短，產(chǎn)率高；制得的包合物易溶于水，遇熱性質(zhì)較穩(wěn)定。

6.超聲波法

將cyd飽和水溶液加入客分子藥物溶解，混合后立即用超聲波破碎儀或超聲波清洗機(jī)，選擇合適的強(qiáng)度，超聲一定時(shí)間，將析出沉淀用飽和水溶液法處理得包合 物。如將苯佐卡因用95%乙醇溶解，β-cyd用水加熱溶解，兩者溶液混合，用超聲波破碎儀超聲5min，強(qiáng)度14.將反應(yīng)液靜置沉淀、抽濾、置p2o5 真空干燥即得。